【性状】
本品为白色片。
【功能与主治】
(1)主要用于改善与老年化有关的精神退化的症状和体症.(2)急慢性脑血管病后遗的功能、智力减退的症状。(3)轻中度血管性痴呆。(4)血管性头痛。
【剂量/用法用量】
口服。一次1-2mg,一日3~6mg;饭前服,疗程遵医嘱。
【注意事项】
(1)心律稍慢者应慎用。(2)注意不要与多巴胺类药物联合应用。
【贮藏与效期】
遮光,密闭保存。
【制剂/规格】
1mg
【不良反应】
偶可改发生鼻塞、短暂且的恶心和不适,但通常将本药与食物同服可防止。大多数病例不需要采取特别措施,副作用即可消失。必要时可调整剂量。
【禁忌】
(1)对本品有过敏史者禁用。(2)严重心脏病患者,特别是伴有心动徐缓者应禁用。
【药代动力学】
口服甲磺酸双氢麦角碱后,吸收量达25%,在0.5~1.5小时之间达到最大
血浆浓度。由于首过效应,生物利用度在5~12%之间,分布量为1100L(约16L/Kg),血浆蛋白结合率为81%。消除为双相:即1.5~2.5小时的短半衰期(α-相)和13~15小时的长半衰期(β-相)。甲磺酸双氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原型药及其代谢物形式排除原药物的2%,而原型药物不到1%。全部清除率约为1800ml/min。老年患者的血浆浓度比年青患者稍高。有肾功能障碍的病人几乎无必要减少剂量,因为仅有少量的药物是通过
肾脏代谢的。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇不宜应用。
【药物相互作用】
(1)与环孢霉素合用时,将改变环孢霉素的药代动力学。(2)多巴胺与双氢麦角毒碱联合应用时,可诱导周围血管痉挛,特别是肢体远端血管收缩。
【药理毒理】
动物试验表明甲磺酸双氢麦角碱改变脑的神经传递,有资料表明它对多巴胺和
ECTkey=5-羟色胺 target=_blank>5-羟色胺受体有激动效应和对α-
肾上腺素受体有阴断效应。它改善受损害的脑代谢功能,并缩短脑循环时间,此效应反应在脑的电活性的改变,在脑电图(EEG)的功率谱上有显著变化。